Opioida analgetika: hur fungerar de?

Smärtterapi har varit en ständig strävan genom historien. Effekterna av opiatsmärtstillande medel som erhållits från opiumväxten var kända redan i antiken . År 1806 isolerades morfin som huvudelementet i opium. Härifrån började den långa utvecklingen av denna grupp läkemedel.

Vad är opioidanalgetika? De är läkemedel med stark smärtstillande kraft. De fungerar genom att binda till opioidreceptorerna i vårt centrala nervsystem. Det finns naturliga opiater som härrör från opium som morfin och andra syntetiska som Fentanyl.

De kännetecknas av en analgetisk styrka utan takeffekt, dvs en högre dos har en större smärtstillande effekt. Deras verkan åtföljs dock av en rad oönskade effekter som vi kommer att se nedan.

De används framför allt vid behandling av akut och intensiv smärta och vid terminala sjukdomar som t.ex cancer . Innan en analgetisk behandling med opiater påbörjas måste en noggrann utvärdering göras. Det måste vara svår smärta som andra mediciner är verkningslösa mot.

Hur fungerar opioidanalgetika?

Som vi har sagt binder opiat-analgetika till vissa receptorer centrala nervsystemet . Även om det finns 4 huvudtyper av receptorer har endast 3 effekt på smärta: μ κ och δ (mi kappa och delta). Effekterna varierar beroende på affiniteten med receptorn och typen av interaktion. Graden av affinitet med receptorerna och klinisk användbarhet gör att vi kan klassificera opiater i:

Rena μ-receptoragonister: till exempel morfinfentanylmetadon och oxikodon. De har smärtstillande verkan samt en stark euforisk effekt .

K-receptoragonister och partiella μ-receptoragonister eller antagonistersåsom nalbufin eller butorfanol. Om de administreras tillsammans med en ren antagonist kan de motverka den och undertrycka dess effektivitet.

Partiella agonister: buprenorfin. De har smärtstillande effekt om de administreras ensamma.

Rena antagonister : naloxon naltrexon. De kan utöva en antagonistisk verkan eller vända effekten av andra opioider.

Andra användningsområden och biverkningar

Utöver smärtbehandling används opioider inom andra områden såsom anestesi . I dessa fall bör de användas i kombination med ett anestesimedel och en neuromuskulär blockerare. De kan också användas för att lugna eller utesluta automatisk andning när mekanisk ventilation är nödvändig.

Det största problemet med användningen av denna grupp av droger är risken för missbruk. De bör därför endast användas vid korttidsbehandling av akut smärta eller hos terminalt sjuka patienter.

De vanligaste biverkningarna är:

• Förstoppning: minska mag-tarmmotiliteten och magsäckens gall- och bukspottkörtelsekret.
• Illamående.
• Dåsighet.
• Förvirrat tillstånd.

Andra biverkningar kan vara:

• Var och en.
• Fantastisk.
• Svettning .
• Humörsvängningar.
• Svårt att kissa.
• Torrhet av avföring.
• Muskelstelhet.
• Andningssvikt.

Det har observerats att kronisk användning av opioidanalgetika kan sänka immunsystemet. Det minskar förmågan att producera antikroppar, vilket ökar risken för att drabbas av infektioner. Andra möjliga effekter uppträder på kardiovaskulär nivå såsom bradykardi och hypotoni.

Efter långvarig opioidbehandling uppträder vanligtvis toleransfenomenet . Detta innebär att en allt större dos krävs för att uppnå samma terapeutiska effekt. Faktum är att kroppen vänjer sig vid drogen.

Samtidigt kan han skapa beroende fysiskt med abstinensbesvär om behandlingen avbryts eller dosen reduceras avsevärt. Uttag kan förhindras genom att göra en gradvis minskning enligt specialistens anvisningar.

En annan typ av missbruk är det psykologiska. I detta fall söker patienten en psykisk effekt i läkemedlet bortom eller till och med före den analgetiska effekten.